湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品:3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS),2,3,5-三甲基氢醌;聚丙烯胺盐酸盐(粉末,液体)反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐,紫檀芪,4-溴四苯基硅烷,3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐,羟基酪醇,四乙酰核糖,蔗糖八硫酸酯钠,4-溴四苯基硅烷,藜芦醇,1,4-丁二磺酸,恩替卡韦及中间体等
中文名称: PD153035 HCl
中文同义词: CS-473;6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉盐酸盐;PD 153035 盐酸盐
英文名称: PD153035 HCl
英文同义词: N-(3-BroMophenyl)-6,7-diMethoxyquinazolin-4-aMine hydrochloride;ZM 252868;PD153035 Hydrochloride (ZM 252868;SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl;PD153035 HCl (SU-5271, AG1517);PD153035 (HCl salt);6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride PD153035;PD 153035 hydrochloride, >=98%
CAS号: 183322-45-4
分子式: C16H14BrN3O2.HCl
分子量: 0
EINECS号:
相关类别: 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件: 183322-45-4.mol
生物活性 PD153035 HCl是一种有效的,特异性的EGFR抑制剂,Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。
体外研究 PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶,Ki 为5.2 pM,IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞,有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系,包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞,抑制生长,IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞,包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 *研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞,废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。
体内研究 PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠,抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠,促进耐糖量,胰岛素敏感性,和信号,且降低亚临床炎症。
特征 PD153035是有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。ChemicalBook