湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品:3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS),2,3,5-三甲基氢醌;硫代乳酸,聚丙烯胺盐酸盐(粉末,液体)反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐,紫檀芪,4-溴四苯基硅烷,3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐,羟基酪醇,四乙酰核糖,蔗糖八硫酸酯钠,4-溴四苯基硅烷,藜芦醇,1,4-丁二磺酸,恩替卡韦及中间体等
中文名称:N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺
中文同义词: N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺;N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺;CS-2316
英文名称: PD168393
英文同义词: N-[4-(3-Bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide;4-[(3-BROMOPHENYL)AMINO]-6-ACRYLAMIDOQUINAZOLINE;PD 168393;N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide;2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-;N-(4-((3-Bromophenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide
CAS号: 194423-15-9
分子式: C17H13BrN4O
分子量: 369.22
EINECS号:
相关类别: 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂
Mol文件: Mol File
生物活性 PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。
体外研究 PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞,完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞,抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞, 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化,IC50为1-6 nM,但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞,快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞,也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化,除了Fyb。
体内研究 PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠,抑制115%肿瘤生长,降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。
特征 用于设计CI-1033的临床化合物。