湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品：3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS)，2,3,5-三甲基氢醌；聚丙烯胺盐酸盐（粉末，液体）反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐，紫檀芪，4-溴四苯基硅烷，3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐，羟基酪醇，四乙酰核糖，蔗糖八硫酸酯钠，4-溴四苯基硅烷，藜芦醇，1,4-丁二磺酸，恩替卡韦及中间体等

中文名称: MK-2206 2HCl 

中文同义词: 8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三...;MK-2206 2HCL;MK2206;CS-260;8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮*;(8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-2H-[1,2,4]三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3-酮)*;MK-2206 *, 一种变构 AKT 抑制剂 

英文名称: MK-2206 2HCl 

英文同义词: 8-[4-(1-AMinocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one Hydrochloride;MK-2206 2HCl;8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one;8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride MK-2206;MK-2206 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride;MK 2206 (hydrochloride);MK-2206;MK-2206 dihydrochloride, >=98% 

CAS号: 1032350-13-2 

分子式: C25H21N5O 

分子量: 407.46714 

EINECS号:

相关类别: 信号转导通路激酶抑制剂;新药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitor;PI3K/Akt/mTOR;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;- 

Mol文件: 1032350-13-2.mol

生物活性 MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。

体外研究 MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。

体内研究 MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤，MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中，按动物体重，每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化，导致肿瘤生长抑制率达到60%。 

特征 MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。