湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品:3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS),2,3,5-三甲基氢醌;聚丙烯胺盐酸盐(粉末,液体)反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐,紫檀芪,4-溴四苯基硅烷,3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐,羟基酪醇,四乙酰核糖,蔗糖八硫酸酯钠,4-溴四苯基硅烷,藜芦醇,1,4-丁二磺酸,恩替卡韦及中间体等
中文名称: GSK2636771
中文同义词: CS-357;2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸
英文名称: GSK2636771
英文同义词: GSK2636771;2-Methyl-1-[[2-Methyl-3-(trifluoroMethyl)phenyl]Methyl]-6-(4-Morpholinyl)-1H-benziMidazole-4-carboxylic acid;GSK2636771/GSK-2636771;1H-Benzimidazole-4-carboxylic acid, 2-methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-;2-Methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylic acid GSK2636771;GSK 2636771 dihydrochloride;2-methyl-1-{[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}-6-(morpholin-4-yl)-1H-1,3-benzodiazole-4-carboxylic acid;2-Methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic
CAS号: 1372540-25-4
分子式: C22H22F3N3O3
分子量: 433.4235896
EINECS号:
相关类别: 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件: 1372540-25-4.mol
生物活性 GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,对PTEN缺失细胞系敏感。Phase 1/2。
体外研究 GSK-2636771对PTEN缺失细胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有选择性抑制活性,EC50分别为36 nM 和 72 nM。
体内研究 GSK-2636771处理这些移植瘤模型,降低磷酸化的蛋白激酶Akt(Ser473)水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠,不增加葡萄糖/胰岛素水平。