湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品：3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS)，2,3,5-三甲基氢醌；聚丙烯胺盐酸盐（粉末，液体）反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐，紫檀芪，4-溴四苯基硅烷，3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐，羟基酪醇，四乙酰核糖，蔗糖八硫酸酯钠，4-溴四苯基硅烷，藜芦醇，1,4-丁二磺酸，恩替卡韦及中间体等

中文名称: AZD1981 

中文同义词: 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸;CS-1509 

英文名称: 7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate 

英文同义词: 7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate;AZD1981;1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-;AZD1981, >=98%;4-(Acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-1H-indole-1-acetic acid 

CAS号: 802904-66-1 

分子式: C25H28F3N5O6S 

分子量: 583.5799296 

EINECS号: -0 

相关类别: 小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;内分泌与激素

Mol文件: 802904-66-1.mol

生物活性 AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。 

体外研究 AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。 AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。 

体内研究 AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。 

特征 口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂，临床开发用于*哮喘。