湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品:3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS),2,3,5-三甲基氢醌;聚丙烯胺盐酸盐(粉末,液体)反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐,紫檀芪,4-溴四苯基硅烷,3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐,羟基酪醇,四乙酰核糖,蔗糖八硫酸酯钠,4-溴四苯基硅烷,藜芦醇,1,4-丁二磺酸,恩替卡韦及中间体等
中文名称: AZD1981
中文同义词: 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸;CS-1509
英文名称: 7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate
英文同义词: 7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate;AZD1981;1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-;AZD1981, >=98%;4-(Acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-1H-indole-1-acetic acid
CAS号: 802904-66-1
分子式: C25H28F3N5O6S
分子量: 583.5799296
EINECS号: -0
相关类别: 小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;内分泌与激素
Mol文件: 802904-66-1.mol
生物活性 AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。 Phase 2。
体外研究 AZD1981,作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂,抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达,IC50为10 nM。 AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变,以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外,AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠,大鼠,豚鼠,兔子和狗重组体DP2的结合。
体内研究 AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中,AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。
特征 口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂,临床开发用于*哮喘。