湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品:3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS),2,3,5-三甲基氢醌;聚丙烯胺盐酸盐(粉末,液体)反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐,紫檀芪,4-溴四苯基硅烷,3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐,羟基酪醇,四乙酰核糖,蔗糖八硫酸酯钠,4-溴四苯基硅烷,藜芦醇,1,4-丁二磺酸,恩替卡韦及中间体等
中文名称:6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺
中文同义词: 6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺;CS-1904
英文名称: MK8745
英文同义词: MK8745;Methanone, (3-chloro-2-fluorophenyl)[4-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]-1-piperazinyl]-;(3-chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanone. MK-8745;6-[[4-(3-Chloro-2-fluorobenzoyl)piperazin-1-yl]methyl]-N-(thiazol-2-yl)pyridin-2-amine;(3-Chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanon
CAS号: 885325-71-3
分子式: C20H19ClFN5OS
分子量: 431.9141632
EINECS号:
相关类别: 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件: 885325-71-3.mol
生物活性 MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。
体外研究 在非霍奇金淋巴瘤(NHL)的细胞系中, MK-8745导致细胞周期阻滞在G2/ M期伴随四倍体核的聚集,随后细胞死亡。MK-8745诱导p21(WAF1/CIP1)和CYCB1,表明细胞周期阻滞并增加了G2/M期细胞群。MK-8745处理导致Aurora-A底物(TACC3, Eg5和TPX2)迅速降解,随后磷酸化Aurora-A减少。 当在体外在多种细胞系中,MK8745以p53依赖的方式诱导凋亡性细胞死亡。在p53野生型细胞中,MK8745诱导p53磷酸化(ser15),并增加p53蛋白的表达。 在HCT 116 p53(-/-)细胞中转染野生型p53,MK8745的p53依赖性细胞凋亡被进一步证实。